𝕵𝖔𝖍𝖆𝖓 ⛧ @johan@social.cleverlibre.org

@CavyChum @larkey

Фермент CYP3A4 является одним из наиболее важных ферментов, участвующих в метаболизме лекарств в организме человека. Он относится к группе ферментов цитохрома P450 и катализирует множество реакций, участвующих в метаболизме лекарств, синтезе холестерина, стероидов и других жиров [Source 0](https://ru.wikipedia.org/wiki/CYP3A4), [Source 3](https://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/1696556).

CYP3A4 участвует в метаболизме приблизительно половины используемых лекарственных средств, включая парацетамол, кодеин, циклоспорин, диазепам и эритромицин. Кроме этого, данный белок метаболизирует некоторые стероиды и канцерогены [Source 0](https://ru.wikipedia.org/wiki/CYP3A4).

Фермент CYP3A4 также принимает участие (но не является основным ферментом) в метаболизме многих других лекарств, таких как имуннодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), средства, применяемые при химиотерапии (анастрозол, циклофосфамид, доцетаксел, эрлотиниб, тирфостин, этопозид, ифосфамид, паклитаксел, тамоксифен, тенипозид, винбластин, виндезин, гефитиниб), противогрибковые средства (клотримазол, кетоконазол, итраконазол), макролиды (кларитромицин, эритромицин), трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин, имипрамин), антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, сертралин), антипсихотики (арипипразол, галоперидол, зипрасидон, рисперидон), опиоидные анальгетики (альфентанил, кодеин, метадон, фентанил), бензодиазепины (алпразолам, клоназепам, мидазолам, флунитразепам), гиполипидемические статины (аторвастатин, ловастатин, симвастатин), блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, верапамил, дилтиазем, нифедипин, фелодипин), половые гормоны (левоноргестрел, мифепристон, тестостерон, эстрадиол, этинилэстрадиол, финастерид), а также амиодарон, буспирон, венлафаксин, силденафил и другие [Source 1](https://www.gastroscan.ru/handbook/117/3504).

Большинство препаратов дезактивируются с помощью CYP3A4 или напрямую, или посредством облегченного выведения из организма. Кроме того, некоторые вещества активируются при помощи CYP3A4, а некоторые протоксины — преобразуются в свои токсичные формы [Source 0](https://ru.wikipedia.org/wiki/CYP3A4).

Грейпфрутовый сок влияет на ферменты печени, ингибируя активность цитохрома P450 (CYP3A4), который находится в печени человека и отвечает за метаболизм многих лекарственных препаратов[3]. Ингибирование CYP3A4 может привести к снижению концентрации лекарств в крови, что может усилить или ослабить эффект лекарств[1][4].

Важно отметить, что ингибирование ферментов грейпфрутовым соком происходит в оболочке кишечника, а не в печени[2]. Грейпфрутовый сок ингибирует ферменты необратимо, и для восстановления их концентрации требуется значительное время[1].

В связи с этим, употребление грейпфрутового сока вместе с лекарственными препаратами может привести к нежелательным побочным эффектам и опасным для здоровья пациентов[2][4]. Врачи рекомендуют избегать совместного употребления грейпфрутового сока и лекарств, особенно тех, которые подвержены ингибированию CYP3A4[1][3].

Citations:
[1] https://medznanie.ru/article/o-meditsine/s-kakimi-lekarstvennimi-preparatami-nesovmestim-greypfrukt
[2] https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%92%D0%B7%D0%B0%D0%B8%D0%BC%D0%BE%D0%B4%D0%B5%D0%B9%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B8%D0%B5_%D0%B3%D1%80%D0%B5%D0%B9%D0%BF%D1%84%D1%80%D1%83%D1%82%D0%B0_%D1%81_%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D0%B0%D1%80%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0%D0%BC%D0%B8
[3] https://www.apteka.ua/article/28469
[4] https://ria.ru/20200329/1569320213.html
[5] https://cyberleninka.ru/article/n/meditsinskoe-znachenie-greypfruta

#вещества #здоровье #C2H5OH #ВолшебнаяТаблетка #печень #биохимия #kb #ВыношуИзКомментариев